Alfa-blokkolók - gyógyszerek, jelzések, mellékhatások

Alfa-blokkolók - gyógyszerek, jelzések, mellékhatások

Kábítószer ebben a csoportban kötődnek adrenerg receptorokhoz versengő adrenalin (epinefrin) és noradrenalin (és más szimpatomimetikus aminok), mind endogén, mind exogén. Blokkolók kiküszöbölve a keringő a véráramba adrenalin és noradrenalin gyorsabb, mint a hatása az adrenerg idegrendszer stimulálása.

Néhány blokkolók. válása előtt hatóanyag tárgyát anyagcsere a szervezetben, azaz a prodrogjait, és ez magyarázza a lassú fejlődése fenoxi hatásokat.

Két fő osztálya adrenerg receptorok - a és b.

Két fő altípusa a-adrenerg receptorokat. különböző relatív affinitása a gyógyszerek, amelyek kötődnek hozzájuk:
• klasszikus A1-adrenerg receptorok találhatók az effektor szerv (posztszinaptikus), amelyen keresztül közvetített érszűkület;
• a2-adrenerg receptorok találhatók néhány effektor szövet (posztszinaptikus), és a idegvégződésekben (preszinaptikus). A preszinaptikus receptor (autoreceptor vagy) közvetítik a csökkentése a neurotranszmitter felszabadulásának (noradrenalin), azaz nyújtó ellenőrző negatív visszacsatolási mechanizmus mediátor felszabadulás. A központi idegrendszerben, a-adrenerg receptorok szintén tartozik a a2 altípus.

Az első generációs jól blokkolók nem volt szelektív képessége, hogy blokkolja mind az A1 és az A2 receptorok. A betegek ezen gyógyszerek, az átmenet egy álló helyzetben vagy a szimpatikus rendszer (via baroreceptorok) fiziológiailag aktív edzés közben.

Amikor blokkoló hatóanyag normál érösszehúzó hatás által közvetített a1-adrenoceptor támogató vérnyomás, az aktiválás a szimpatikus rendszer, hogy növelje a noradrenalin felszabadulását. Normál fiziológiás körülmények között növekedést a neurotranszmitter felszabadulását gátolja keresztül negatív visszacsatolás révén a2-autoreceptor de beadva válogatás nélkül meghatalmazotti blokkolók az ezen receptorok is.

Szabadul fel nagy mennyiségben közvetítő befolyásolja a működését b-adrenerg receptorokat okoz szubjektíve kellemetlen tachycardia. Ezzel kapcsolatban a nem-szelektív a-adrenerg blokkolók klinikai értéke monoterápiaként a magas vérnyomás.

Szelektíven működő a1-blokkolók nem változtatja meg a funkciót vezérli a2-adrenoceptorok, ezért gátolja a noradrenalin felszabadulását alapján negatív feedback korlátozza a tachycardia, ortosztatikus hipotenzió és a nyomás csökkentése során fizikai megterhelés. Az ilyen készítmények, mint például a prazosin (cm. Az alábbiakban), ajánlott a magas vérnyomás kezelésére.

Mellékhatások jellemző a-blokkolók. közé orthostaticus hypotensio orrdugulás, bőrpír az ínhártya és a hiányzó ejakuláció a férfiak. Jellemző mellékhatások egyes képviselői ennek a csoportnak a gyógyszerek az alábbiakban látható.

Prazozin (gipovaz) (t1 / 2 március h) egy szelektív a1-adrenerg blokkoló hatású blokkoló posztszinaptikus a1-0retseptory de nem preszinaptikus a2-autoreceptor. Jelentős hátránya a tranziens „első adag effektus”, megnyilvánuló gyors vérnyomáscsökkenés, egészen a eszméletvesztés után 2 órával az első (néha kettő) dózisban. A kezelés ajánlott kezdeni fogadó egy kis adag a gyógyszer étkezés közben (az éjszaka).

A kombinált felhasználás diuretikumokkal vagy b-blokkolók dózisának csökkentésére prazosin. Azoknál a nőknél, a gyógyszer okozhat vizelet-inkontinencia.

A doxazozin (Quandour) (t1 / 2 augusztus h) is be lehet venni naponta egyszer. „A hatás az első adag” kevésbé hangsúlyos, de ajánlott, hogy elkezdi a gyógyszer alacsonyabb dózisban, mint támogató. Előnyösen, például először hozzá a beteg az 1 mg / nap, és egy héttel később növeli ezt az adagot kétszer nélkül újra mérése a vérnyomás ebben a szakaszban.
Hasonló hatásokat alfuzozin és terazozin.

Indoramain (baratol) - A1-blokkoló elismert kevésbé hatékony, mint a magas vérnyomás elleni, de (talán ezért) még ma is használják a tüneteket kezeljük prosztatagyulladás. A gyógyszert venni 2-3 alkalommal egy nap.

A fentolamin (rogitin) - egy nem-szelektív blokkoló. Azt intravénásán enyhítésére adrenerg hipertenzív krízisek, mint például a feokromocitóma vagy a reakció által okozott reagáltatásával egy monoamin-oxidáz inhibitor, szimpatomimetikumok. A fentolamin is használják a fogászatban a megszüntetését az érzéstelenítő, ha az utóbbi együtt adjuk be epinefrin szűkíteni hajók és meghosszabbító hatást (ami fontos a mentálisan retardált betegek elkerülni harapás nyelv vagy belső felülete az arcon).

Amellett, hogy blokkolja az a-adrenerg receptorok, fentolamin közvetlenül tágítja az ereket, és biztosítja inotrop hatása a szív. Amikor hipertenzív krízis 5-10 mg intravénás vagy intramuszkuláris beadása beadásánál ismétlődő (perceken vagy órákon belül), amennyiben szükséges. Használata fentolamin diagnosztikai célokra phaeochromocytoma csak akkor indokolt, ha lehetetlen biokémiai visszaigazolást a diagnózist.

Noxibenzamin (dibenilin) ​​hatásos, nem-szelektív a-adrenoceptor blokkoló hatás és folytatódik, amíg 2 nap vagy több. Az adagot növelni kell a lehető leglassabban való felhalmozódása. Befolyás a forgalomban a fenoxi-túladagolás lehetetlen, hogy megszüntesse a noradrenalin, vagy más szimpatomimetikus, mivel irreverzíbilisen kötődik a receptorhoz, és nem kényszerült adagolás esetén is nagy dózisú agonista. Amikor beteg kezelésére pheochromocytoma fenoxi telítettsége receptorok nagy jelentősége van, mivel ez biztosítja a stabil, a terápiás hatást.
Megkezdése előtt rendszeres kezelés gondosan mérlegelni kell válasz az első adagot.

Amennyiben a gyógyszer bevétele tűnhet hányinger, és zavart emésztés, és a gyógyszer a legjobb bevenni.

Thymoxamine (opilon) - egy nem-szelektív blokkoló hatás.

Labetalol blokkolja mind a- és b-adrenerg receptorok. Különbségek akcióban jelenléte miatt a készítményben különféle izomerek.

Ergot alkaloidok (természetes alkaloidok) blokkol egy-adrenerg receptorok. Ezek a vegyületek hatékonyan agonisták és adrenoceptor (részleges agonista), így értágító hatás, amely jellemző egy-blokkolók, szintezett stimuláló hatást gyakorol egy-adrenerg receptorok.

A klórpromazin (klórpromazin) számos tevékenységet, amelyek között egy adrenoceptor blokkoló utal, hogy a másodlagos, de vérnyomásesést okozhat. A használt gyógyszer-túladagolás amfetamin (amfetamin).

Yohimbine - alkaloid egy fa őshonos Nyugat-Afrikában. Ő kicsit a2-adrenerg blokkoló hatása, azaz a negatív feedback mechanizmust, receptorok, így adrenerg-aktivitás fokozott. A készítmény stimulálja a központi idegrendszert, és felszabadulását idézi antidiuretikus hormon.

A háttérben a barbiturátok provokálja magömlés sperma egerekben, de a gyógyszer nincs hatással az átmérője a pénisz egészséges önkéntesekben és a reakció nem amplifikálására válaszul egy vizuális erotikus inger. Kiosztott nagyszámú a2-blokkolók nagyobb szelektivitás, de egyikük sem talált klinikai alkalmazás.

Indikációi az alfa-blokkolók.
• Magas vérnyomás
- Essential: doxazosin, prazosin;
- phaeochromocytoma: fenoxi.

• A perifériás érbetegség

• Egyéb jelölések
- a kezdeti szakaszban prosztata hipertrófia (kapszuláris relaxációs simaizmok, amelyek hozzájárulnak a ureterelzáródással), mint amilyen a prazoszin;
- fagyás I fok (ellentmondásos hatás);
- causalgia (bizonyított hatásossága, hatásmechanizmusa nincs telepítve, de ennek hiányában a megfelelő gyógyszerek indokolt használata a-blokkolók (például intravénás regionális guanetidin blokád).